澳科大研發治療類風關新藥取得重要新進展

類風濕關節炎(簡稱「類風關」)是一種常見的自身免疫病,主要臨床表現為關節滑膜炎症所致關節腫痛,繼而關節軟骨和骨破壞、關節畸形和功能障礙而致殘。迄今尚無根治類風關的理想藥物,研發能夠針對類風關病理特徵的靶向藥物是國際風濕病界的研究熱點。類風關在中國約有患者逾500萬患者,若治療不當或療效不佳,約30%患者在2年內關節致殘。

中國工程院院士、澳門科技大學校長劉良講座教授帶領的研究團隊,長期從事中醫藥診療類風關的臨床研究和新藥研發,取得了系列研究成果。最近,該研究團隊發現類風關患者的關節滑膜細胞具有極高的活性氧(ROS)和線粒體超氧化物特徵,進而與澳門大學健康科學學院袁振教授等合作,應用納米技術,以中藥黃連的活性成分小檗碱為工具藥,成功研製了ROS響應性納米載藥系統和納米微膠束(BpseP)-小檗碱製劑。ROS響應性納米載藥系統代表著針對炎症微環境的靶向治療新策略,BPseP則能有效地促進小檗碱在類風濕關節炎組織中,特別是在耐藥患者的關節炎組織細胞內蓄積,從而提高靶組織藥物濃度而增強療效。課題組採用大鼠佐劑性關節炎動物模型實驗研究表明,BPseP-小檗碱的抗關節炎和骨關節保護作用強度較單用小檗碱提高了逾10倍,同時揭示了其抗炎機理主要是靶向線粒體啟動5'-單磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)通路而抑制脂肪生成,進而抑制類風濕關節炎患者的成纖維細胞增殖而減輕關節炎症。應用ROS響應性納米載藥系統研發抗炎新藥,能夠在保障療效的基礎上降低用藥劑量,故能顯著減輕藥物的毒副作用。

ROS響應性小檗碱微膠束通過靶向炎症細胞和線粒體顯著抑制關節炎

ROS響應性載體納米平臺為研發治療類風濕關節炎的高效低毒創新藥物開闢了新道路,應用前景廣闊。該研究成果發表于國際納米研究領域知名期刊Nano-Micro Letters(2019年影響因子:9.043;即時影響因子:13; https://doi.org/10.1007/s40820-020-0410-x)。澳科大劉良講座教授和澳門大學袁振教授分別為該論文通訊作者和聯合通訊作者,澳科大中藥質量研究國家重點實驗室范星星助理教授和澳門大學徐孟澤博士為共同第一作者,其他作者包括澳科大梁麗嫻副教授和蔡俊博士。

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