中藥質量研究國家重點實驗室在Nature旗下期刊Scientific Reports上發表研究論文

News 1405261

  繼在權威期刊Organic Letters上發表研究論文後,中藥質量研究國家重點實驗室最近又在 Nature旗下刊物《科學報告》(Scientific Reports)上發表了藥用植物牛角瓜中的強心苷類成分的缺氧誘導因數-1抑制活性的最新研究論文 (Supawadee Parhira, Guo-Yuan Zhu, Ren-Wang Jiang, Liang Liu, Li-Ping Bai, Zhi-Hong Jiang. 2'-Epi-uscharin from the Latex of Calotropis gigantea with HIF-1 Inhibitory Activity. Scientific Reports, 2014, 4, 4748)。Scientific Reports為Nature Publishing Group於2011年6月推出的一個發表原創性研究工作的新子刊,其2013年公佈的SCI影響因子為2.927,在SCI多學科科學類別中名列第八。

  研究人員從牛角瓜中分離並鑒定了兩個具有二氧六環特殊結構的強心苷類成分,2'-epi-uscharin和uscharin。該論文利用單晶X射線衍射技術首次報導了uscharin的絕對立體構型,通過化學溝通反應證實了2'-epi-uscharin為uscharin的非對映異構體,並以植物中含量較高的uscharin為原料製備得到2'-epi-uscharin。細胞實驗表明2'-epi-uscharin和uscharin具有納摩爾級別的缺氧誘導因數-1抑制活性。其中,uscharin的缺氧誘導因數-1抑制活性顯著強於正在美國進行治療復發性前列腺癌二期臨床研究的陽性對照藥地高辛。缺氧誘導因數-1廣泛存在於各種實體瘤細胞中,對腫瘤的低氧信號轉導途徑發揮主導作用,已成為當今抗腫瘤藥物研發的重要靶標。國家重點實驗室將進一步對這兩個強心苷類成分進行深入的抗腫瘤活性研究。此項研究獲得了科學技術發展基金(FDCT)的資助。

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